西替利嗪是美國輝瑞制藥、比利時聯(lián)合化工集團（U.C.B）開發(fā)的品種，1995年12月8日經(jīng)美國FDA審定后批準(zhǔn)上市，商品名為“仙特明”，2007年12月專利期滿，已作為通用名藥物生產(chǎn)銷售。

    自上世紀(jì)末，國內(nèi)生產(chǎn)的西替利嗪上市后，現(xiàn)已成為抗組胺藥物市場上的主要品種。迄今為止，SFDA批準(zhǔn)了國內(nèi)西替利嗪原料藥生產(chǎn)廠商21家、制劑批文40個，主要是片劑、膠囊、糖漿劑、滴劑、口腔崩解片、分散片、口服溶液7種劑型。

    第二代抗組胺藥物有著較好的抗炎和抗過敏作用，其中以西替利嗪活性最強，生物利用度最高，是惟一一只給藥24小時后大范圍抑制蕁麻疹和皮膚泛紅區(qū)域的藥物，它不僅能抑制組胺介質(zhì)的早期過敏反應(yīng)，同時還能抑制炎性細胞向過敏反應(yīng)部位移行，從而抑制后期過敏反應(yīng)，是一只具有雙重抗過敏作用的藥物，因?qū)π呐K毒性較小而受到醫(yī)生患者的歡迎，成為全球銷售額最大的抗組胺藥之一。

    據(jù)上海醫(yī)藥工業(yè)研究院信息中心發(fā)布的《中國醫(yī)院用藥格局》數(shù)據(jù)顯示，2008年，國內(nèi)22重點城市樣本醫(yī)院西替利嗪用藥金額為3463萬元，同比上一年增長了12.35%，占樣本醫(yī)院抗組胺藥物市場的14.04%。25家廠商生產(chǎn)的西替利嗪制劑在樣本醫(yī)院使用，其中進口藥物占了51.91%的份額，主要是比利時聯(lián)合化工集團藥廠的仙特明，此外是印度太陽藥業(yè)、阮氏制藥的西替利嗪片劑賽特贊和斯特林。而國內(nèi)品牌占48.09%，魯南貝特制藥公司的貝分片劑、口腔崩解片和糖漿劑占了西替利嗪市場的31.06%，其后是宜昌長江藥業(yè)的喜寧、揚子江藥業(yè)集團的昔利、齊魯制藥的適迪。

    從2008年醫(yī)院終端用藥看，用量較大的是片劑，占84%，用于季節(jié)性或常年性過敏性鼻炎的滴劑占6.24%，分散片占6%，糖漿劑占2.9%，而膠囊劑在臨床上不大受歡迎，所占比重不到1%。

    西替利嗪的中樞神經(jīng)系統(tǒng)活性雖然極輕，但仍有個性嗜睡等不良反應(yīng)，研究表明這主要是右旋體與腦內(nèi)受體有一定親合性所致。而它的單一光學(xué)異構(gòu)體-左旋西替利嗪，由于無鎮(zhèn)靜、嗜睡等中樞神經(jīng)系統(tǒng)副作用，其抗組胺活性又相當(dāng)于西替利嗪而漸受推崇，與此同時，其不經(jīng)過肝臟的獨特代謝途徑拓寬了應(yīng)用人群，可聯(lián)合給藥用于其它疾病和肝功能不全者的臨床治療，因此在臨床應(yīng)用上了受歡迎。

    4咪唑斯汀后勁可期

    咪唑斯汀是由法國圣德拉堡公司與日本三菱化學(xué)合作率先研制成功的第二代抗組胺藥物。1996年率先在美國上市，用于治療季節(jié)性和長年性過敏性鼻炎、過敏性結(jié)膜炎和急性蕁麻疹等疾患；1997年4月，該藥已在包括英國、瑞士在內(nèi)的歐盟15國注冊上市。1998年1月，在德國以商品名“Mizollen”上市，法國賽諾菲•圣德拉堡為世界上主要生產(chǎn)廠商，2002年后在我國由西安楊森公司進口分裝銷售，商品名為“皿治林”。

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